Octan kaspofunginy; Octan kaspofunginy; Cancidas; Octan kaspofunginy [USAN:BAN:JAN];
![Octan kaspofunginy; Octan kaspofunginy; Cancidas; Octan kaspofunginy [USAN:BAN:JAN];Przedstawiony obraz](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/fbe17385.jpg)
Octan kaspofunginy; Octan kaspofunginy; Cancidas; Octan kaspofunginy [USAN:BAN:JAN];
Aktywność biologiczna octanu kaspofunginy
| Opisać | Octan kaspofunginy jest lekiem przeciwgrzybiczym, który może niekompetycyjnie hamować syntezę syntazy 1,3-β-d-glukanu. |
| Powiązanykategorie | tor sygnału >> Przeciwzakaźny >> Grzyb Obszary badawcze >> Infekować |
| Na żywobadania | Myszy, którym wstrzyknięto kaspofunginę, nie miały znaczących zmian w kształcie fali ERG przy stężeniu ciała szklistego od 0,41 do 4,1 μM, a ich siatkówka nie wykazywała wykrywalnych zmian morfologicznych ani utraty komórek.Kaspofungina w stężeniu 41 μM w ciele szklistym zmniejszała amplitudę fali a, fali b i skotopowej odpowiedzi progowej ERG, a także powodowała zmniejszenie liczby komórek w warstwie komórek zwojowych [1].Karprofungina (8 mg/kg) lub amfoterycyna B 1 mg/kg, wstrzyknięcie dootrzewnowe raz dziennie 30 h po zakażeniu przez 7 kolejnych dni, w stosunku do leczenia kontrolnego podłożem, 100% przeżywalności w 28. dniu, co skutkuje 100% śmiertelnością w ciągu dnia 11 , po prowokacji zakaźnej.W porównaniu z leczeniem kontrolnym nośnikiem w dniu 5, kaspofungina zmniejszała regenerację żywych Candida w nerkach i tkance mózgowej, gdy obciążenie kontrolne osiągnęło szczyt.Myszy leczone kaspofunginą w dawce 2 mg/kg lub większej miały znacznie mniejsze obciążenie mózgu w dniu 5 niż myszy leczone amfoterycyną B. Leczenie amfoterycyną B i kaspofunginą zmniejszało obciążenie grzybami nerek o 1,7 log CFU/g i od 2,46 do 3,64 log CFU /g, odpowiednio [2]. |
| Zwierzęeksperyment | Terapię przeciwgrzybiczą rozpoczęto 30 godzin po prowokacji zakaźnej i podawano ją przez wstrzyknięcie dootrzewnowe (ip) raz dziennie przez 7 dni.Myszom podawano 1, 2, 4 lub 8 mg/kg/dzień kaspofunginy, 1 mg/kg/dzień amfoterycyny B lub nośnik kontrolny (sterylna woda destylowana).Skuteczność modelu oceniano na trzy sposoby: monitorując przeżywalność 10 zwierząt w każdej leczonej grupie, monitorując ilość Candida w nerkach i tkankach mózgowych drugiej grupy leczonych zwierząt oraz histologicznie oceniając nerki.I mózg.Trzecia grupa leczonych zwierząt.Myszy uśmiercono przez wdychanie CO2 i hodowano po 30 godzinach (tylko grupa kontrolna potraktowana nośnikiem) oraz w dniu 5 (24 godziny po czwartej dawce), 8 (24 godziny po ostatniej dawce) i 14, 21 godzin. pobieranie próbek tkanek.(Tylko leczenie kaspofunginą) i 28 po ataku. |
| Bibliografia | [1].Mojumder DK i in.Ocena toksyczności siatkówkowej kaspofunginy podawanej doszklistkowo w oku myszy.Zainwestuj w Ophthalmol Vis Sci.Listopad 2010;51(11):5796-803. [2].Pochlebstwo, Amy M. i in.Skuteczność kaspofunginy w młodzieńczym mysim modelu kandydozy ośrodkowego układu nerwowego.Środki przeciwdrobnoustrojowe i chemioterapia (2011), 55(7), 3491-3497. |
Właściwości chemiczne i fizyczne octanu kaspofunginy
| Temperatura wrzenia | 1408,1ºC przy 760 mmHg |
| Formuła molekularna | C56H96N10O19 |
| Waga molekularna | 1093.31000 |
| Precyzyjna jakość | 1092.64000 |
| PSA | 412.03000 |
| Logstr | 0,06150 |
| Cechy wyglądu | biały do beżowego |
| Ciśnienie pary | 0 mm Hg w temperaturze 25°C |
| Warunki przechowywania | 20°C |
| Rozpuszczalność w wodzie | H2O: rozpuszczalny 15mg/mL (przejrzysty roztwór) |
Odprawa celna octanu kaspofunginy
| Kod celny | 2933990099 |
| Przegląd chiński | 2933990099. Inne związki heterocykliczne zawierające tylko heteroatomy azotu.Stawka podatku VAT: 17,0%.Stawka zwrotu podatku: 13,0%.Warunki prawne: Brak.Taryfa najwyższego uprzywilejowania: 6,5%.Taryfa ogólna: 20,0% |
| Elementy deklaracji | Nazwa produktu, skład, zastosowanie, chlorek heksametylenu, proszę podać wygląd, 6-kaprolaktam, proszę podać wygląd, datę podpisania |
| Streszczenie | 2933990090. związki heterocykliczne tylko z heteroatomem(ami) azotu.VAT: 17,0%.Stawka zwrotu podatku: 13,0%..Taryfa KNU: 6,5%.Taryfa ogólna:20,0% |
Proces produkcji
Kaspofunginę należy przygotować w technologii półsyntetycznej fermentacji.Surowy produkt głównego pierścienia należy uzyskać za pomocą technologii fermentacji, a następnie produkt pośredni otrzymuje się przez oddzielenie i oczyszczenie, a następnie produkt pośredni stosuje się jako materiał wyjściowy do zakończenia składania łańcucha bocznego przy użyciu technologii syntetycznej, aby ostatecznie uzyskać element docelowy.Ponieważ produkty „fermentowane półsyntetyczne” muszą przejść przez wiele technicznych połączeń, takich jak fermentacja, separacja i oczyszczanie, synteza itp., ścieżka techniczna i kontrola parametrów procesu są w Chemicalbook bardzo skomplikowane.Ponadto wymagania regulacyjne dotyczące rejestracji kaspofunginy, sfermentowanego produktu półsyntetycznego, są również niezwykle wysokie.Dokumenty aplikacyjne muszą zaczynać się od źródła fermentacji, nie tylko w celu systematycznego badania uprawy szczepu, technologii fermentacji i technologii oczyszczania, ale także w celu zbadania procesu syntezy.Trasa, warunki i kontrola zanieczyszczeń w procesie, ponieważ produkt końcowy jest dość delikatny, każda nieostrożność zniweczy wszystkie wcześniejsze wysiłki, a trudność techniczna i koszt nie są bez znaczenia.
To właśnie ze względu na wysokie bariery techniczne i dobrą sytuację konkurencyjną Hengrui Caspofungin utrzymał stosunkowo dobrą przestrzeń cenową po wprowadzeniu na giełdę.
Ochrona patentowa wygasła w 2014 roku
Sprzedaż zastrzyków kaspofunginy terminalnej w publicznych placówkach medycznych w Chinach (jednostka: dziesięć tysięcy juanów)
Do tej pory tylko leki generyczne Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals i Haisco zostały zatwierdzone do umieszczenia na liście.Medycyna Huadong?
Oryginalną firmą badawczą octanu kaspofunginy jest Merck, a wnioski 6 firm są w trakcie przeglądu i zatwierdzania, a mianowicie Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, chińsko-amerykański Huadong Pharmaceutical i Tian Wei Biopharmaceuticals.
JIN DUN Medical maKwalifikacja ISO i spełnia standardy produkcyjne GMP, zatrudniała krajowych i zagranicznych ekspertów ds. syntezy leków z bogatym doświadczeniem, aby kierować pracami badawczo-rozwojowymi firmy.
ZALETY TECHNOLOGICZNE
●Wysokociśnieniowe uwodornianie katalityczne .Reakcja hydrogenolizy pod wysokim ciśnieniem.Reakcja kriogeniczna (<-78%C)
● Aromatyczna synteza heterocykliczna
●Reakcja przegrupowania
● Rozdzielczość chiralna
● Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Reakcja Gignarda
Urządzenia
Nasze laboratorium posiada różne urządzenia eksperymentalne i testujące, takie jak: NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, chromatografia, Syntezator mikrofalowy, syntezator równoległy, skaningowy kalorymetr różnicowy (DSC), mikroskop elektronowy...
Zespół badawczo-rozwojowy
Jindun Medical ma grupę profesjonalnych pracowników badawczo-rozwojowych i zatrudnia wielu krajowych i zagranicznych ekspertów ds. syntezy leków, którzy kierują pracami badawczo-rozwojowymi, dzięki czemu nasza synteza jest dokładniejsza i wydajniejsza.
Pomogliśmy kilku czołowym krajowym firmom farmaceutycznym, m.inHansoh, Hengrui i HEC Pharm.Tutaj pokażemy część z nich.
Dostosowanie przypadku pierwszego:
Nr sprawy: 110351-94-5
Dostosowanie Przypadek drugi:
Nr sprawy: 144848-24-8
Dostosowanie Przypadek trzeci:
Nr sprawy: 200636-54-0
1.Dostosuj nowe produkty pośrednie lub interfejsy API.Podobnie jak w przypadku dzielenia się sprawami powyżej, klienci mają wymagania dotyczące określonych półproduktów lub interfejsów API i nie mogą znaleźć potrzebnych produktów na rynku, wtedy możemy pomóc w dostosowaniu.
2.Optymalizacja procesów dla starych produktów.Nasz zespół pomoże zoptymalizować i udoskonalić taką produkcję, której droga reakcji jest stara, koszty produkcji wysokie, a wydajność niska.Możemy dostarczyć pełną dokumentację dotyczącą transferu technologii i usprawnienia procesów, pomóc klientowi w wydajniejszej produkcji.
Od celów narkotykowych po IND, JIN DUN Medical zapewniakompleksowe, spersonalizowane rozwiązania badawczo-rozwojowe.
JIN DUN Medical nalega na stworzenie zespołu z marzeniami, wytwarzanie godnych produktów, skrupulatnych, rygorystycznych i starających się być zaufanym partnerem i przyjacielem klientów!
