(R)-8-(3-amino-piperydyn-1-ylo)-7-but-2-ynylo-3-metylo-1-(4-metylo-chinazolin-2-ylometylo)-3

Linagliptyna Linagliptyna, opracowana przez firmę Boehringer Ingelheim, została zatwierdzona przez FDA 2 maja 2011 r. Jest stosowana w połączeniu diety i ćwiczeń fizycznych w celu poprawy kontroli poziomu glukozy we krwi u osób z cukrzycą typu 2.Linagliptyna poprawia kontrolę stężenia glukozy we krwi u pacjentów poprzez hamowanie dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4).

Incretin (Incretin) ma działanie promujące wydzielanie insuliny przez komórki B wysp trzustkowych, w tym głównie glukozozależny polipeptyd insulinotropowy (GIP) i glukagonopodobny polipeptyd-1 (GLP-1).DDP-4 to proteaza serynowa zlokalizowana na powierzchni komórek.Wiąże się z białkami i jest szeroko obecny w osoczu i różnych tkankach organizmu (takich jak nerki, wątroba, kosmki jelita cienkiego, komórki śródbłonka itp.).Linagliptyna jest selektywnym inhibitorem DPP-4, który hamuje aktywność enzymu poprzez odwracalne wiązanie się z DPP-4, opóźnia degradację GLP-1, nasila aktywność GLP-1 i stymuluje w sposób zależny od glukozy Insulina wydziela i obniża poziom glukagonu w krążeniu, regulując tym samym poziom glukozy we krwi pacjentów z cukrzycą typu 2.

W porównaniu z innymi inhibitorami DPP-4, główne zalety linagliptyny to: doskonałe bezpieczeństwo dla nerek i skuteczna redukcja hemoglobiny glikozylowanej.Linagliptyna jest wydalana głównie z kałem w postaci prototypowej.Po podaniu doustnym wydalanie przez nerki wynosi tylko 5% podanej ilości.Nawet jeśli jest podawany dożylnie, tylko 30,8% jest wydalane przez nerki.Dlatego nie ma potrzeby pacjentów poddawanych leczeniu.Regularnie sprawdzaj czynność wątroby i nerek oraz dostosuj dawkę.Wszyscy pacjenci mogą jednakowo ustalić dawkę, aby ułatwić przepisywanie.
Częstymi działaniami niepożądanymi linagliptyny są zakażenia układu oddechowego, przekrwienie błony śluzowej nosa, ból mięśni, ból głowy i ból gardła.